- 1
- 2
- 3
- 4
- . . .
- последняя »
(Назад)
(Cкачать работу)Препараты Горицвета весеннего, черногорка или адонис. Действующие вещества горицветов – гликозиды, основные из которых цимарин, К-строфантин-β и адонитоксин, а также флавоновые гликозиды (адонивернит и др.), сапонины. Препараты Желтушника раскидистого или серого. Из него изготавливают кардиовален – препарат, состоящий из консервированного и разведенного этанолом сока желтушника раскидистого., адонизида и др. Препараты строфанта – СГ строфантин содержится в зрелых семенах лиан, строфанте гладком, строфанте Комбе и некоторых других из семейства кутровых. Препараты ландыша. Основные гликозиды ландыша – конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью в организме, практически не обладают кумулятивным эффектом. При пероральном применении действуют слабо, поэтому в основном вводятся в/в. при этом они оказывают быстроеи достаточно сильное действие на сердечную мышцу. В медицинской практике применяют настойку ландыша и новогаленовый препарат – коргликон, содержащий сумму гликозидов.
1 Общая фармакокинетика У всех сердечных гликозидов принципиально одинаковое химическое строение. Молекула состоит из двух частей: сахаристой (гликона) и несахаристой (агликона). Носителем биологической активности гликозидов является агликон, в котором различают два циклических компонента: стероидный (циклопентанпергидрофенантрен) и лактоновый. Основной функциональной группой является электрофильный центр в С-17 боковой цепи, который связывается с рецепторами и, следовательно, необходим для проявления дигиталисноподобной активности. Между отдельными гликозидами существуют различия в структуре, которые сказываются на физико-химических свойствах молекул, определяющих особенности фармакокинетики и их эффектов.
Гликон может состоять из одной молекулы сахара, например, рамнозы у строфантина или нескольких – 3 молекул дигитоксозы – у дигоксина и дигитоксина. Гликоны крадиотоническим действием не обладают, но влияют на интенсивность адсорбции СГ, стойкость их связывания с тканями, инактивацию и элиминацию. Основной фармакологический эффект СГ обусловлен действием агликона (генина). Для реализации кардиотропного действия агликона необходимо наличие ненасыщенного лактонного кольца, нарушение структуры последнего приводит к полной потере активности агликона.
Химическая структура генина, а именно содержание в нем свободных гидроксильных групп (ОН), их положение определяют растворимость в липидах, связывание с белками, метаболические превращения и продолжительность действия каждого СГ.
Полярность молекулы зависит от числа кетоновых и спиртовых групп в её структуре.
Полярные (гидрофильные) – сердечные гликозиды, содержащие по 4-5 свободных гидроксильных групп (строфантин К, коргликон); Относительно полярные, содержащие 2-3 свободные гидроксильные группы (дигоксин, изоланид); Неполярные,содержащие не более одной свободной гидроксильной группы (дигитоксин, ацедоксин).
Свойства СГ, обусловленные разной степенью полярности, представлены в таблице:
| свойства | Гликозиды | |
| Полярные | Относительно полярные | неполярные |
| Растворимость в |
- 1
- 2
- 3
- 4
- . . .
- последняя »
Похожие работы
Интересная статья: Основы написания курсовой работы