АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором (возбуждения) в ЦНС.
Гистаминовые рецепторы [буквы Н1 и т.д. латинские - "аш"]:
Н1-рецепторы.
1. В гладких мышцах, в том числе в бронхах. Возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно - увеличивается концентрация кальция.
2. В периферических сосудах. Вызывает их расширение и повышение проницаемости.
Н2-рецепторы.
1. Обкладочные клетки желудочных желез. При воздействии образуется циклическая АМФ (цАМФ). Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+(ионы водорода) и Cl-(ионы хлора).
2. Миокард. Увеличивается частота и сила сердечных сокращений.
3. Тучные клетки. Тормозящие рецепторы (отрицательная обратная связь). Уменьшается вход кальция.
Н1-гистаминоблокаторы.
Уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость).
Таблица эффективности действия в условных единицах.
Действие | |||
Препарат | Противоаллергическое | Седативное | М-холинолитическое |
Димедрол | 2 | 2 | 2 |
Дипразин | 4 | 3 | 2 |
Супрастин | 2 | 1 | 1 |
Диазолин | 1 | 0 | 0 |
Клемастил | 3 | 1 | 1 |
Фенкарол | 2 | 0 | 0 |
Димебон | 2 | 0 | 0 |
Гисманал | 3 | 1 | 0 |
Ципрогептадин | 4 | 2 | 1 |
Применение: все - противоаллергические, некоторые - седативные (димедрол,дипразид). Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.
Н2-гистаминоблокаторы._. Лечение язвы желудка, пептического эзофагита.
Препарат | Средняясуточная доза | Уменьшениебазальнойсекреции солянойкислоты | Длительностьдействия |
Циметидин | 800-1200мг | 80% | до6 часов |
Ранитидин | 300мг | 95% | 8-12часов |
Фамотидин | 40мг | 90% | 12-24часа |
Заживляемость язвы в течении 8 недель =90-95% случаев.
Побочные эффекты ("+" - вызывает,"-" - не вызывает, " ± " - иногда вызывает):
Побочноедействие | Циметидин | Ранитидин | Фамотидин |
Угнетениефункций печени | + | _ | _ |
Нервно-психическиерасстройства | + | _ | _ |
Нарушениесекрецииандрогенови эстрогенов | + | ± | _ |
Диспептическиерасстройства(тошнота) | + | + | + |
Циметидин может угнетать активность цитохрома P450 в печени, вызывать головную боль, спутанность сознания. Другие возможные осложнения при приеме этого препарата - гинекомастия, блокада рецепторов андрогенов, нарушения половой сферы.
Серотонинэргические средства
Похожие работы
Интересная статья: Основы написания курсовой работы