Читать курсовая по химии: "Сравнение влияния на эффективность реакции радиофторирования двух межфазных катализаторов-криптандов" Страница 1

(Назад) (Cкачать работу)

Оглавление Введение

. Литературный обзор

.1 Основные принципы ПЭТ

1.2 Ядерно-физические характеристики основных ПЭТ радионуклидов

1.3 Методы получения радионуклида 18F

1.4 Нуклеофильное ароматическое радиофторирование

1.4.1 Кинетика и механизм реакции

1.4.2 Межфазные катализаторы (МФК)

1.4.3 Реакционноспособный фторирующий комплекс [К+/МФК]18F-

1.5 Синтез [18F]фторбензальдегидов

2. Экспериментальная часть

.1 Получение радионуклида фтор-18 в мишени циклотрона

2.2 Получение комплексов [K+/K 2.2.2]18F- и [K+/K 2.2.2BB]18F-

2.3 Получение 3-[18F]-4M-BA

2.3.1 Проведение реакции в ДМСО

2.3.2 Проведение реакции в ДМФА

2.4 Анализ реакционной смеси

3. Результаты и обсуждение

.1 Проведение реакции в ДМСО

3.2 Проведение реакции в ДМФА

3.2.1 Влияние времени реакции на эффективность радиофторирования

3.2.2 Влияние количества субстрата на эффективность радиофторирования

3.2.3 Влияние количества криптата калия на эффективность радиофторирования

Выводы

Благодарности

Список цитированной литературы Введение Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ) - наиболее чувствительный метод медицинской визуализации, позволяющий количественно измерить параметры многих физиологических и биохимических процессов в живом организме (перфузия, метаболизм, рецепторные и нейротрансмитерные взаимодействия), обеспечивая тем самым точную диагностику онкологических, кардиологических, неврологических и психиатрических заболеваний на ранних этапах [1-3]. Уникальные возможности ПЭТ основаны на использовании в качестве метки в радиофармпрепарате короткоживущих радионуклидов с позитронным типом распада: 15О, 13N, 11C, 18F. Изотоп фтора, 18F (T1/2 =110 мин), благодаря своим ядерно-физическим свойствам, обладает рядом преимуществ по сравнению с другими ПЭТ радионуклидами и является основным радионуклидом, входящим в состав меченых биомолекул - радиотрейсеров. Получение изотопа в форме [18F]фторид-иона по ядерной реакции 18O(p,n)18F при облучении протонами водной мишени в современных циклотронах делает нуклеофильное радиофторирование основным методом включения метки 18F в состав биомолекул.

Наиболее эффективный способ введения метки 18F в макромолекулы с биологической активностью (белки и пептиды) осуществляется посредством присоединения малых меченых молекул (простетических групп), многие из которых получают реакцией ароматического нуклеофильного радиофторирования [4-7]. Поэтому большое значение имеет изучение закономерностей реакции замещения [18F]фторидом нуклеофугной группы в кольце ароматического соединения.

Ключевой стадией в реакциях нуклеофильного радиофторирования является образование реакционноспособного комплекса [18F]фторид-иона с межфазным катализатором (МФК). С помощью МФК акватированный [18F]фторид-ион переводят из облученной воды H218O (95-97% обогащения) в среду полярного апротонного растворителя, в котором [18F]фторид является сильным нуклеофилом и замещает «уходящую» группу в субстрате. Таким образом, выбор МФК - это важный момент при разработке метода синтеза того или иного ПЭТ радиофармпрепарата.

Целью данной работы являлось сравнение влияния на эффективность реакции радиофторирования двух межфазных катализаторов - криптандов: K 2.2.2 (4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло

Похожие работы