Читать контрольная по химии: "Основные методы синтеза пиразалодиазепинов" Страница 1

(Назад) (Cкачать работу)

Контрольная работа

Основные методы синтеза пиразалодиазепинов

Содержание Вступление

. Биологическая активность пиразолодиазепинов

. Синтез 2,3,3,6-тетрагидро-пиразоло[3,4-d][1,2]диазепина и его производных

. Циклоконденсации на основе - α,β непредельных кетонов

. Новые методы синтеза производных пиразолодиазепинов

. Новые рециклизации ведущие к образованию пиразолодиазепинов

Список литературы Вступление Химия гетероциклических соединений представляет собой широкую и важную область исследований интересную для научных, а также для промышленных, фармацевтических и фитофармацевтической областей. Разработка новых стратегий синтеза представляет значительный интерес.

Важной задачей физико-органической химии остается синтез новых веществ, которые проявляли биологическую активность и в дальнейшем могли бы применяться в виде лекарственных веществ. В последние годы стремительно развивается применение специальных химических препаратов ограниченного диапазона действия для лечения психических заболеваний, а также для прекращения стрессов и стимуляции нервной деятельности. Для лечения выше приведенных болезней в наше время используют лекарственные препараты на основе бензодиазепинов, которые проявляют действие транквилизаторов, психостимуляторов, антидепрессантов, психодизлептиков. Поэтому основной задачей является создание веществ подобных бензодиазепинам, например, производных пиразолодиазепинов, которые проявляли такие же свойства, но действуют более специфически на отдельные рецепторы. Систематические и обобщающие исследования синтеза производных пиразолодиазепинов не проводились, некоторые вопросы остаются незатронутыми, спорными или до конца неразрешёнными.

Цель работы: разработка методики синтеза пиразол[3,4-d] [1,2]диазепина и пирано[3,4-c]пиразола и их производных: определение условий проведения стадий синтеза, температур плавления промежуточных и конечных соединений.

1. Биологическая активность пиразолодиазепинов Производные пиразолодиазепинов соединений с антидепрессантной активностью [1, 2], проявляют высокую фармакологическую активность, свидетельством чему является наличие среди них препаратов рипазепама, золазепама [3].

В их ряду найдены агонисты рецепторов окситоцина [4] и селективные ингибиторы фосфодиэстеразы (РDЕ4), которые могут быть использованы для лечения обструктивной пневмонии, астмы, бронхита и псориаза [5], дизамещенные пиразолобензодиазепины, используются в качестве ингибиторов CDK2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, лёгкого и предстательной железы [6], препаратов для подавления аппетита [7].

С одной стороны исследование этих соединений играет важную роль в решении фундаментальных проблем строения, реакционной способности и таутомерии органических веществ, а также механизмов и регионаправленности реакций.

С другой стороны, широчайший спектр химических превращений, характерный для данных соединений, обусловил их применение как важных строительных блоков в гетероциклическом синтезе. . Синтез 2,3,3,6-тетрагидро-пиразоло[3,4-d][1,2]диазепина и его производных Систематические и обобщающие исследования синтеза производных пиразолодиазепинов не

Похожие работы